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1肌用95从醇使其浓度为备用,将红131加水至刻度,6,浴5,冷却,趣1红霉素原料红霉素微囊12红霉素微囊13红霉素微囊143.红霉素红霉素与;36100混合物微囊121.微囊磷酸溶液调邱78,进紫外扫描。取液溶解定容为,5于25 1的量瓶中,加入氢氧化钠溶液1加水定容至刻度。同前法操作进行紫外扫描,结果3.
2.3.2标准曲线的制备精密称取红霉素对照品量瓶,加入法操作测其吸收度。以浓度对吸收度作直线2.3.3回收率试验精密称取红霉素适量,按14解,于5,1量瓶定容=,5,1于25容量瓶中,加入1氢氧化钠溶液,加水定容,同前法操作,厂⑴处测其吸收度结果加入量mg测得量mg回收率234含量测定精密称取红孬素微囊14迪此以0.25厂氧化钠溶液为溶剂。同前法操作,于235处测其吸收度,代入回归方程计算微咣合量结采批号00042000412.000426的厅分2.4释放度实验2.4.1酸中释放量参照中,药典释放度测定方法第法,以0.1阳,1.1盐酸溶液750,为溶出介质,温度37士0.5口转速50.将12,13和14的微囊装入胶囊分别置于转篮中,在规定取样点吸取溶液经0.8微孔滤膜滤过。取滤液5ml于25ml量瓶中,同含量测定方法操作,分别测其吸收度并计算其释放量。结果批号按中内妁典肠溶制剂酸中抒放度规定择放量应小于10,12的微囊释放量超过了说明12的微囊包囊不完全,而1314的则己符合要求。
2.4.2缓冲液杼放试以磷酸缓冲液旧=6.850,1为溶出介质,将13,14两种微囊装入胶囊分别置于转篮中,温度37±0.5转速5,1.minVqr.5,l,2,3,5,8,IO,l2iaiMlml并补充等量溶出介质。过滤,取续滤液5同含量测定方法测其吸收度并计算其释放量。另以红霉素肠溶片及肠溶胶囊作对照,增加5,10,15,20,取量时间。结果4.
由可经紫外扫描发现红霉素在235处有*大吸收,辅料在235处对主药的测定干结果红霉素肠溶片451释药达到了70,新红康红霉素胶囊45释药低于40,4释药超过80,13的红霉素微囊1释药超过30,4释药超过60.相比之下14的红霉素微囊释放曲线更符合美规定,1释药不超过30,4释药不超过60,12释药不低于90,使制剂真正达到了长效缓释的目的。
3讨论喷雾干燥法是流化技术用尸干燥的方法。早在40年代初己应用于药学领域它能直接将溶液,乳状,混悬液干燥成粉末或颗粒,具有快速稳定。易批量生产等特点。近年来,应用喷雾千燥法制备微囊己有大量文献报遭3试验结果明喷雾干燥是种高效方便易控制的药物微囊化方法。
办,是几个不溶厂肠液的刚离子聚合物,胃内稳定,不受消化酶破坏,在体液中溶胀,但不被吸收,对人体无具有良好的流动性和可压性,能有效地控制药物的释放速度和释放时间。
以其作为包衣材料制备微囊,有良好的制备稳定性和较长的包衣膜寿命。
喷雾干燥过冲,发现进风温度高。溶剂很快挥发,制备的微囊在短期内变为粘附在起的干丝状物。进风温度低,则液滴未经干燥便粘附于干燥室壁。根据进风温度应低于囊材软化点和溶剂挥发要快等要求考虑,本实验进风温度定为80855出风温度为58600通过对喷雾干燥法制备红霉素肠溶缓释微囊的初步研究,说明该工艺具有次成囊快速适合工业化生产的特点,制成的微囊外观圆整度好,性较强,粒径小,分布狭窄,且有很好的肠溶行为,能为药物的有效利用提供种新型制剂。但微囊为粉末状,不利于病人服用,可进步研究将微囊制成片剂或胶囊剂,便利于临床应用。
经过体外溶出释放实验,发现微囊的释药速度与囊材的用量有关,微囊中药物的释放速度随着囊心物与囊村的比例增大而减小。
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胃肠通颗粒包衣的制备及释放度的测定魏风玲单光邓李培红疚旭红1.北京市曰友好队院。北京100029;2.尺津市中队医院。尺津300010摘要目的筛选素丸处方及优化胃肠通肠溶颗粒包衣的制备工艺。方法实验采用均匀设计。以多指标综合评分法筛选素处方及工艺。用,动凝聚法制备素丸滚圆技长制各的溶颗粒包衣削。考察其放性。结果按优选处方工艺制各的颗粒在酸性介质中几乎不释放。而在阳8磷酸盐缓冲液中可迅速释放药物。4,1药物累积溶出量可达9,以上。结论本品处方及制备工艺4理。能达到,容目的。其素舶处方及铟粒包衣工艺可作为其他肠容中药颗粒剂的参考,关键词均匀设计;肠溶颗粒包衣;释放度1中分类号1943